Abuzus opioidů

• Opiátové receptory – lokalizovány v CNS, v periferních tkáních
• Endogenní agonisti (ligandy): endorfiny, enkefaliny, dynorfin (peptidy)

Opiátové CNS efekty

Stimulace opiátových receptorů

• μ – respirační deprese, supraspinální analgézie, fyzická závislost
• κ – spinální analgézie, mioza
• δ – spinální analgézie, euforie, někdy dysforie
• ε – supraspinální analgézie
• σ – mydriáza, dysforie

Agonisté

• morfin, kodein, heroin,...
• methadon, pethidin, der. fentanylu, …

Antagonisté

• naloxon, naltrexon, nalorfin, levalorphan, ….

Agonisté/Antagonisté

• buprenorfin, pentazocin, …

Opiátové periferní efekty

• snížení mobility v gastrointestinálním traktu (zácpa)
• hypotonie cév (hypotenze)
• hypertonie močového měchýře (zadržování moče)

Chronický abúzus

• Vývoj tolerance – adaptace hustoty receptorů (?)
• Snížená tolerance k respirační depresi
• Ve stavu odnětí drogy:

– přecitlivělost adaptovaných neuronů

– nepříjemné periferní vegetativní efekty

Terapie

• „Harm reduction“ programy: výměna stříkaček a jehel
• „Substituční programy“ – konečným cílem by měla být abstinence
• Náhrada závislosti na heroinu na jiné droze (methadon, buprenorfin),
• Potlačení abstinenčních příznaků, snížení euforických pocitů podáním p.o.

Zástupci opioidů

Opium

• zaschlá šťáva z nezralých makovic Papaver somniferum

Papaver somniferum

• je obsažen v:

- morfin 4–30 %

- kodein 0,3–3 %

- noscapin, narkotin 4–10 %

- papaverin 1–1,5 %

- thebain 0,2–1 %

Heroin

Heroin

• diacetylmorfin – „pro-drug“ morfinu

– transportér morfinu do mozku

– snáze proniká membránami

– labilní, snadno deacetyluje

• 6-monoacetylmorfin a 6-glukosiduronát morfinu jsou aktivní metabolity

Abúzus

• Obvyklé dávky heroinu: 10–15 mg/den
• Při toleranci až 2 g/den
• Příznaky: euforie, netečnost, mióza, respirační deprese, bradykardie, hypotenze, útlum až kóma, možné úmrtí
• Závislí uvádějí 4 fáze po heroinovém šlehu (i.v. injekci):

1. High – kick (nakopnutí),
2. pohoda, štěstí,
3. vyrovnanost,
4. "absťák".

Příčiny úmrtí

• respirační deprese
• aspirace zvratků
• edém plic
• vzácně anafylaktický šok (přecitlivělost)
• heroinová leukoencefalopatie (zánět bílé hmoty mozkové)

Odkazy

Související články

• Toxikománie a nedovolená výroba a držení omamných látek
• Amfetaminy • Kokain • Kanabinoidy • Halucinogeny • LSD • Psychofarmaka • Barbituráty • Benzodiazepiny • Etanol
• Poruchy vyvolané užíváním kanabinoidů • Poruchy vyvolané užíváním opioidů