Terapie peptického vředu

Z WikiSkript
Chronický antrální vřed žaludku

Vředová choroba je chronické onemocnění charakteristické opakujícími se relapsy v průběhu mnoha let. Incidence duodenálního vředu je 4–5krát vyšší ve srovnání se žaludečním vředem. Etiologie onemocnění není dosud rozpoznána.

Současná prevence nebo léčba je možná jako
  • Inhibice faktorů vedoucích k dráždění až erozi sliznice.
  • Podpora protektivních endogenních faktorů.
Faktory ovlivňující vznik peptického vředu
Inhibice faktorů vedoucích ke dráždění až erozi sliznic.
  1. Jedná se především o ochranu proti kyselině solné.
  2. Důležitou roli hraje potrava, která zvyšuje produkci HCl, ale zároveň ji i váže. Ze základních potravin nejvíce stimuluje žaludeční sekreci HCl maso, ale zároveň má i silnou vazební schopnost. Proto se doporučuje v malých porcích. Jídlo musí být pravidelné.
  3. Některé návyky mohou být škodlivé. Je to zejména kouření (navozuje vazokonstrikci ve stěně žaludku a snižuje vliv protektivních mechanismů), silný alkohol a káva, které je nutno odmítnout (dovoluje se denně 1 pivo, sklenička vína, avšak žádný destilát).
  4. Je třeba se vyvarovat podání látek s erozivními vlivy na sliznici GIT. Především jsou to salicyláty a skupina nesteroidních protizánětlivých léků.
  5. Přítomnost Helicobacter pylori koreluje se vznikem a rekurencí duodenálního vředu. Vyskytuje se u 95 % nemocných s duodenálním vředem, a to nejčastěji v antru žaludku, kde je také příčinou antrální gastritidy. Jeho eradikace přináší nemocným úlevu. Úloha H. pylori není jednoznačně poznána, protože se tento mikroorganimus vyskytuje také u lidí asymptomatických (60 %). Nicméně eradikace H. pylori u nemocných s vředovou chorobou vede ke snížení rekurence choroby.
  6. Farmakoterapie.

Látky neutralizující pH v žaludku – antacida[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Místně působící, nevstřebávající se[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Neutralizují HCl v žaludku a zároveň inaktivují pepsin. Používají se sloučeniny hořčíku a hliníku. Antacida obsahující hořčík působí spíše projímavě, sloučeniny hliníku jsou spíše obstipační, proto se často kombinují.

  • algeldrat (hydroxid hlinitý v hydratované aktivní formě), simaldrat (křemičitan hořečnato-hlinitý), hydrotalcit (bazický uhličitan hořečnato-hlinitý), magnesium aluminát, aluminium fosfát.

Výhody: jsou velmi levné, nevýhody: opouští velmi rychle žaludeční obsah, proto vedou pouze k přechodnému snížení žaludeční acidity, působí krátce (1,5–2 hod).

Celková antacida[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • hydrogenuhličitan sodný a uhličitan vápenatý

Podávají se např. při pálení žáhy. Nelze jej používat dlouhodobě, protože: by mohl vést k systémové alkalóze, vstřebává se, při reakci s HCl se uvolňuje CO2, který může vést k sekundárnímu dráždění sliznice a k hypersekreci HCl.

Látky působící jako antagonisté na úrovni receptorů[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Stimulace vedoucí k sekreci HCl je zajišťována 3 druhy receptorů:

Tlumit je možné pouze první dva typy.

Parasympatolytika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Používají se farmaka se silnější afinitou k receptorům v žaludku (M1). Užívá se pirenzepin. Svými účinky se rovná H2 lytikům, recidivy jsou méně časté.

H2 antagonisté[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • famotidin a ranitidin

Antagonisté histaminových H2 receptorů, které nemají, na rozdíl od svého předchůdce cimetidinu, antiandrogenní účinky. Famotidin vykazuje vyšší účinnost než ranitidin.[1]

  • cimetidin
Je prvním lékem této skupiny, který se dostal do klinického užívaní. [2] Endoskopicky bylo ověřeno, že cimetidin vede ke zhojení 85 % duodenálních vředů do 8 týdnů léčby, oproti 30 % zhojení u léčených placebem. Nejkratší doba potřebná ke zhojení se pohybuje kolem 4 týdnů, zatímco bolest mizí během několika málo dnů. U žaludečních vředů dosahuje zhojení 75–80 %. Komplikací léčby bývají častější rekurence vředu (v 5–30 %), pak se volí dlouhodobě udržovací večerní dávka, aby se tlumila sekrece HCl v noci nalačno. Kouření účinky cimetidinu snižuje.
Omeprazol

Hlavním nežádoucím účinkem cimetidinu je jeho antiandrogenní působení a následná gynekomastie.[3] Cimetidin není již v ČR registrován.[4]

Inhibitory protonové pumpy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Inhibitory protonové pumpy.
  • omeprazol (např. HELICID®)

Irreverzibilní inhibitor H+/K+ATPázy – protonové pumpy. Pumpa zajišťuje výměnu K+, které putují do nitra buněk, za H+, jež jsou secernovány do žaludečního lumina. Spojení Cl- vzniká HCl. Omeprazol je lipofilní slabě zásaditá látka, která se po absorpci dostává k parietální buňce cestou krevní. Protože vazba je ireverzibilní, obnoví se enzymatická aktivita až s nově vzniklým enzymem, tj. po 18 hod. Omeprazol je nejúčinnějším inhibitorem sekrece HCl. Ze 70 % duodenálních vředů se hojí do 14 dnů, 95–100 % do 4 týdnů. Hojení žaludečních probíhá pomaleji (v závislosti na velikosti a lokalizaci), do 8 týdnů se však prakticky zhojí všechny. K léčbě se používá dávek 20–40 mg denně. Omeprazol je účinný i u vředů rezistentních na H2 lytika, u těžké refluxní ezofagitidy a u Zollinger-Ellisonova syndromu. Zdá se také, že omeprazol snižuje výskyt H. pylori. Tolerance omeprazolu je velmi dobrá, při léčbě nedochází k závažným lékovým interakcím. Novější příbuznou látkou s obdobnými účinky je pantoprazol.

Podpora faktorů protektivních[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Podporují tvorbu mucinu, tvoří protektivní vrstvu hlenu, stimulují tvorbu prostaglandinů E2, které navozují místní vasodilataci, zlepšují výživu sliznice a zrychlují její hojení.

Látky, které potlačují až eliminují H.pylori[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • koloidní Bi

Komplexní sůl kyseliny citronové. V kyselém žaludečním prostředí precipituje s bílkovinami uvolněnými erozivním působením HCl v oblasti vředu. Takto vzniklé stabilní komplexy lnou ke spodině vředu a vytváří protektivní vrstvu. Brání také aktivaci pepsinogenu, inaktivuje hotový pepsin chemickou cestou. Soli bizmutu vykazují přímý toxický vliv na kmeny H. pylori.

Látky působící jako „místní obvaz“[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • sukralfát

Vytvoří ochrannou vrstvu hlenu, mají speciální afinitu ke spodině vředu, kterou pokryjí a chrání proti působení HCl. Váží pepsin a žlučové kyseliny, stimulují tvorbu endogenních prostaglandinů, zvyšuje produkci hlenu. Současné podání antacid není doporučováno. Vyhojení vředu následuje po 4 týdnech léčby v 80 %, po 6 týdnech v 90 %. Relaps je méně častý. Nežádoucí účinky: 2,2 % zácpa (nejčastěji), méně často: sucho v ústech, dyspepsie.

Syntetické analogy prostaglandinů (E1)[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Snižují sekreci HCl a mají účinek cytoprotektivní. Hlavní využití je v preventivním podávání u nemocných léčených nesteroidními protizánětlivými látkami.


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. BERARDI, RR, RM TANKANOW a TT NOSTRANT. Comparison of famotidine with cimetidine and ranitidine [online]. [cit. 2012-10-24]. <https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2896559>.
  2. SANTOSH, Kumar. www.pharmainfo.net [online]. Poslední revize 27.8.2010, [cit. 2012-10-24]. <http://www.pharmainfo.net/santosh-kumar-jh/drug-advice-cimetidine-ranitidine-famotidine>.
  3. FUNDER, John W a Julie E MERCER. Cimetidine, a Histamine H2 Receptor Antagonist, Occupies Androgen Receptors* [online]. [cit. 2012-10-24]. <https://academic.oup.com/jcem/article-lookup/doi/10.1210/jcem-48-2-189,>.
  4. -SÚKL : Databáze léků [online]. [cit. 2012-10-24]. <http://www.sukl.cz/modules/medication/search.php>.