Zvláštnosti farmakoterapie ve stáří

Z WikiSkript
Geriatrie

Pacienti starší 65 let představují přibližně 14 % populace[1]. Stárnutí s sebou nese nemálo změn, některé z nich mají vliv na léčbu.

  • Polymorbidita – větší množství nemocí, vyžadující i větší množství léků;
  • polypragmázie – užívání většího množství léků (4 a více), chybné kombinace léčiv nebo předepsání neindikovaných léčiv[1];
  • underpreskripce – nepředepsání léků, které mají prokazatelný vliv na vývoj nemocí a délku přežití (typicky statiny, β-blokátory po AIM, inhibitory cholinesteráz u Alzheimerovy demence, dostatečná analgoterapie u onkologických nemocných, antidepresiva)[2];
  • pokles compliance – vlivem demence nebo právě vlivem nadměrného množství léků.

Změny ve farmakokinetice[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Pokles absorpce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

V gastrointestinálním traktu dochází v žaludku k vzestupu pH, ve střevech dochází k atrofii sliznice a klků (snížení resorpční plochy), pokles prokrvení a motility v GIT. Celkově to vede ke zpomalení nástupu účinku léků podávaných per os. Svalová atrofie a snížení prokrvení periferie se podílí na opoždění nástupu účinku léků podaných intramuskulárně.

Distribuce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Ve stáří dochází fyziologicky k poklesu celkové tělesné vody, ale umocňován může být dehydratací (pro seniory typickou). Dehydratace má vliv na léky, které jsou hydrosolubilní. Jejich koncentrace v plasmě je zvýšená, až toxická.

Naopak koncentrace liposolubilních léčiv vlivem zvýšení celkového množství tělesného tuku má prolongovaný účinek (léky se v tukové tkáni ukládají) → benzodiazepiny.

Malnutrice se podílí na poklesu sérového albuminu – tím se zvýší volná plasmatická frakce léčiv, které se na albumin váží → PAD, antidepresiva, beta blokátory.

Pokles metabolizace a vylučování[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Vlivem poklesu celkové hmotnosti a perfuse jater a sníženou funkcí některých enzymů (CYP, glukuronyltransferáza → benzodiazepiny). Ve stáří klesá glomerulární filtrace, clearance ledvin, tubulární sekrece, hypoperfuze ledvin → aminoglykosidy, lithium, digoxin, cimetidin, allopurinol, kontrastní látky.

Změny ve farmakodynamice[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Zvýšené množství nebo citlivost receptorů na léčiva (warfarin, heparin)[1].
  • Zvýšená citlivost k nežádoucím účinkům digoxinu[1].
  • Zvýšená citlivost CNS na benzodiazepiny, morfin, které vyvolávají sedaci, útlum nebo delirium již při terapeutických dávkách[1].
  • Snížená citlivost receptorů beta – snížená účinnost β-blokátorů.[1]

Nežádoucí interakce a účinky léků[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Až 20 % úmrtí seniorů nastává v důsledku nežádoucích účinků léků.

  • warfarin + sulfonamidy – vytěsnění léčiva z vazby na vazebný protein → vyšší volná frakce warfarinu a riziko krvácení.[2]

Nejčastější NÚL[1]:

Pro seniory nevhodná/méně vhodná léčiva[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Tricyklická antidepresiva – anticholinergní účinek,[2]
  • spasmolytika – riziko retence moči, deliria,[2]
  • barbituráty, benzodiazepiny – riziko sedace, návykovost,[2]
  • metyldopa – deprese, sedace, bradykardie,[2]
  • digoxin – vysoké riziko nežádoucích účinků.[2]

Léčiva, kde stačí menší dávky – evidence based[1]:

  • atorvastatin (norma 10 mg/den, u seniorů 5 mg/den),
  • ibuprofen (norma 400–800 mg/3–4× den, u seniorů 200 mg/3–4× den),
  • metoprolol (norma 100 mg/den, u seniorů 50 mg/den),
  • omeprazol (norma 20 mg/den, u seniorů 10 mg/den),
  • a další, …


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. a b c d e f g h TOPINKOVÁ, Eva, Rudolf ČERVENÝ a Ivana DOLEŽELOVÁ, et al. Geriatrie : Doporučený diagnostický a léčebný postup pro všeobecné praktické lékaře [online] . 1. vydání. 2007. Dostupné také z <https://www.svl.cz/Files/nastenka/page_4766/Version1/Geriatrie.pdf>. ISBN 80-86998-XX-X.
  2. a b c d e f g TOPINKOVÁ, Eva. Zvláštnosti farmakoterapie ve stáří [online]. ©2005. [cit. 2012-02-13]. <http://www.edukafarm.cz/c548>.