Nepřímá parasympatomimetika

From WikiSkripta

Obecné vlastnosti[edit | edit source]

  • Nepřímo působící parasympatomimetika jsou látky, které inhibují ACHE (nepůsobí na receptor, ale na ACHE – acetylcholinesterázu).
  • Rozlišujeme:
    1. krátkodobé inhibitory ACHE (reverzibilní);
    2. dlouhodobé inhibitory ACHE (ireverzibilní).

Účinky a využití[edit | edit source]

Nežádoucí účinky[edit | edit source]

Krátkodobé inhibitory acetylcholinesterázy[edit | edit source]

Účinkují jak na N receptor (nikotinový), tak na M receptor (muskarinový).

Terapeutické použití[edit | edit source]

  1. Myasthenia gravis.
  2. Antidotum pro kompetitivní periferní myorelaxancia.
  3. Pooperační atonie GIT a močového měchýře.
  4. Miotikum a antiglaukomatikum.

Používané látky[edit | edit source]

Fysostigmin[edit | edit source]

Neostigmin[edit | edit source]

Edrofonium[edit | edit source]

  • Velmi rychlý nástup účinku.
  • Využívá se k diagnóze myasthenia gravis (stav se po podání zlepší, pacient byl poddávkován a je třeba zvýšit dávku).

Dlouhodobé inhibitory acetylcholinesterázy[edit | edit source]

Dnes se již terapeuticky nevyužívají. Mají pouze toxikologický význam – organofosfáty.

Intoxikace[edit | edit source]

  • Probíhá rychle.
  • Trvale fosforylují ACHE.
  • Projevuje se jako nauzea, křeče, zvracení, zvýšená salivace, bradykardie, slzení, anorexie, slabost kosterních svalů, snížené dýchání až smrt (zástava dechu či zhroucení oběhu).

Terapie intoxikace[edit | edit source]

  • Zamezení vstřebávání.
  • Řízené dýchání, protikřečová léčba.
  • Podání atropinu (blok M receptorů).
  • Preventivně krátkodobé inhibitory (Neostigmin).
  • Reaktivace cholinesterázy – oximy.

Oximy[edit | edit source]

Jsou schopné navázat organofosfát, který má všechny postranní struktury, a odtrhnout ho od ACHE. Jakmile je ztratí, dojde ke kovalentní vazbě s ACHE, vazba je ireverzibilní. Musí se oximy podat včas (např. trimedoxim, pralidoxim).

Používané látky[edit | edit source]

Tabun, Sarin, Soman.


Odkazy[edit | edit source]

Související články[edit | edit source]

Zdroj[edit | edit source]

  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. ISBN 80-7254-181-1.