Parasympatolytika
Parasympatolytika jsou látky, které antagonizují účinky podráždění parasympatiku. Tohoto účinku dosahují reverzibilní blokádou muskarinových receptorů parasympatiku. Typickým příkladem je atropin.
Farmakologické účinky[edit | edit source]
Žlázová sekrece:
- snížení sekrece slinných, slzných, potních a bronchiálních žláz.
Oko:
- dilatace pupily,
- paralýza akomodace,
- zvýšení nitroočního tlaku,
- snížení lakrimace.
Kardiovaskulární systém:
- snížení účinků n. vagus na srdce,
- zvýšení srdeční frekvence, kontraktility, vzrušivosti a vodivosti.
Dýchací systém:
- bronchodilatace,
- inhibice mukociliární funkce.
Trávící ústrojí:
- relaxace dutých orgánů,
- snížení motility a tonu hladké svaloviny.
CNS:
- dle typu stimulační i inhibiční účinky,
- ovlivnění extrapyramidového systému,
- mohou zvyšovat teplotu,
- snížení třesu a svalové rigidity.
Klinické využití[edit | edit source]
- Spazmolytika – jsou upřednostňovány látky s kvartérním dusíkem,
- bronchodilatancia – výhodou je, že se účinek nesnižuje s dlouhodobým podáváním,
- antiarytmika – léčiva volby u bradyarytmií,
- antiparkinsonika – jsou účinná proti třesu, slouží však pouze jako doplňková terapie,
- při otravě organofosfáty nebo přímými muskariniky,
- ke snížení žlázové sekrece,
- mydriatika – slouží k vyšetření očního pozadí,
- premedikace před celkovou anestezií – blokáda nežádoucích vagových reflexů,
- antiemetika – především u kinetóz, pro tuto indikaci však dnes žádná parasympatolytika registrována nejsou,
- podání atropinu při terapii myastenia gravis antagonizuje nežádoucí účinky inhibitorů acetylcholinesterázy.
Nežádoucí účinky[edit | edit source]
Vyplývají z blokády M receptorů. Mezi typické nežádoucí účinky patří:
- sucho v ústech,
- hypertermie vzniklá zábranou pocení,
- oko: zvýšení nitroočního tlaku (glaukom), mydriáza, cykloplegie,
- srdce: tachykardie, parasymapatolytika mohou vyvolat záchvat anginy pectoris či zhoršit srdeční selhání,
- GIT: především zácpa,
- močové cesty: obtíže při močení, retence moči,
- CNS: stimulace, může vést k halucinacím, křečím, komatu.
Kontraindikace[edit | edit source]
Kontraindikace podání parasympatolytik jsou:
- glaukom,
- benigní hyperplazie prostaty a retence moči,
- atonie střev,
- tachykardie,
- ischemická choroba srdeční - pouze relativní kontraindikace, ale je na místě opatrnost.
Lékové interakce[edit | edit source]
Lékové interakce nastávají s léčivy, která mohou potencovat antimuskarinový účinek. Mezi taková patří antihistaminika, neuroleptika, antidepresiva, chinidin nebo antiparkinsonika.
Terapeuticky používaná parasympatolytika[edit | edit source]
Látky s terciárním dusíkem[edit | edit source]
Vyznačují se dobrou absorbcí a distribucí do CNS.
- Atropin - Je to přirozený alkaloid. Podává se především u bradyarytmií, před celkovou anestezií, při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy, spazmolytikum trávicích a močových cest.
- Skopolamin - Je to přirozený alkaloid podobný atropinu. Do CNS prostupuje snadněji než atropin. Vyvolává útlum CNS. Skopolamin se vyznačuje účinky antiemetickými, dnes v ČR však není registrován.
- Homatropin - Je to ester kyseliny mandlové s tropinem. Využití je nejvíce v očním lékařství.
- Benzatropin a biperiden - Jsou indikovány při parkinsonismu jako doplňková terapie.
Látky s kvarterním dusíkem[edit | edit source]
Mají silný spazmolytický účinek. Kvůli přítomnosti kvartérního dusíku nepronikají do CNS, pro svou nízkou absorbci z GIT musí však být podávána parenterálně. Používají se u funkčních poruch trávícího a močového ústrojí nebo inhalačně jako bronchodilatancia.
Bronchodilatancia používaná k léčbě CHOPN a astmatu:
- SAMA (short acting muscarinic antagonists) - ipratropium
– neselektivní muskarinový antagonista, účinek trvá 4–6 hodin.
- LAMA (long acting muscarinic antagonists) - aklidinium
- účinek trvá přibližně 12 hodin.
- u-LAMA (ultralong acting muscarinic antagonists) - tiotropium
, umeklidinium
, glykopyronium
– dlouhodobě účinní M1 a M3 antagonisté – účinek trvá 24–36 hodin.
Látky používané při inkontinenci:
- neselektivní: tolterodin
, fesoterodin
, oxybutinin
, trospium
,
- M3 selektivní: solifenacin
, darifenacin
.
Látky používané jako nedepolarizující periferní myorelaxacia:
Další zástupci:
- butylskopolaminium
(N-butylskopolamin) – používá se k relaxaci svaloviny trávícího traktu, urogenitálního traktu či močového měchýře.
- oxyfenon
,
- otilonium
,
- poldin
.
Selektivní parasympatolytika[edit | edit source]
Zástupcem je pirenzepin. Zlepšuje mikrocirkulaci v žaludeční sliznici. Použití je převážně při žaludečních vředech, vředech dvanáctníku a dalších gastropatiích.
Odkazy[edit | edit source]
Související články[edit | edit source]
Použitá literatura[edit | edit source]
- MLADĚNKA, Přemysl. Parasympatomimetika, nikotin, parasympatolytika - seminář [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, FaF HK UK v Praze]. Hradec Králové. 13. 4. 2011.
- ŠVIHOVEC, Jan, et al. Farmakologie. 1. vydání. Praha : Grada, 2018. ISBN 978-80-271-2150-2.
Doporučená literatura[edit | edit source]
- LINCOVÁ, Dagmar, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. GALÉN, 2002. 601 s. ISBN 80-7262-168-8.