Parasympatolytika

From WikiSkripta

Parasympatolytika jsou látky, které antagonizují účinky podráždění parasympatiku. Tohoto účinku dosahují reverzibilní blokádou muskarinových receptorů parasympatiku.

Farmakologické účinky[edit | edit source]

Žlázová sekrece:

  • snížení sekrece slinných, slzných, potních a bronchiálních žlaz.

Oko:

  • dilatace pupily,
  • paralýza akomodace,
  • zvýšení nitroočního tlaku,
  • snížení lakrimace.

Kardiovaskulární systém:

  • snížení účinků n. vagus na srdce,
  • zvýšení srdeční frekvence.

Dýchací systém:

  • bronchodilatace,
  • inhibice mukociliární funkce.

Trávící ústrojí:

  • relaxace dutých orgánů,
  • snížení motility a tonu.

CNS:

Klinické využití[edit | edit source]

  • spazmolytika – jsou upřednostňovány látky s kvartérním dusíkem,
  • bronchodilatancia – výhodou je, že se účinek nesnižuje s dlouhodobým podáváním,
  • antiarytmika – léčiva volby u bradyarytmií,
  • ke snížení žlázové sekrece,
  • mydriatika – slouží k vyšetření očního pozadí,
  • premedikace před celkovou anestezií – blokáda nežádoucích vagových reflexů
  • antiemetika – především u kinetóz, pro tuto indikaci však dnes žádná parasympatolytika registrována nejsou,
  • antiparkinsonika – jsou účiná proti třesu, slouží však pouze jako doplňková terapie,
  • při otravě organofosfáty nebo přímými muskariniky,
  • podání atropinu při terapii myastenia gravis antagonizuje nežádoucí účinky inhibitorů acetylcholinesterázy.

Nežádoucí účinky[edit | edit source]

Také vyplývají z blokády M receptorů. Jsou to:

  • sucho v ústech,
  • hypertermie vzniklá zábranou pocení,
  • účinky na oko: zvýšení nitroočního tlaku (glaukom), mydriáza, cykloplegie,
  • účinky na srdce: tachykardie, parasymaptolytika mohou vyvolat záchvat anginy pectoris či zhoršit srdeční selhávání,
  • GIT nežádoucí účinky: především zácpa,
  • močové cesty: obtíže při močení, retence moči,
  • CNS: stimulace, může vést k halucinacím, křečím, komatu.

Kontraindikace[edit | edit source]

Lékové interakce[edit | edit source]

Lékové interakce nastávají s léčivy, která mohou potencovat antimuskarinový účinek. Mezi taková patří antihistaminika, neuroleptika, antidepresiva, chinidin nebo antiparkinsonika.

Terapeuticky používaná parasympatolytika[edit | edit source]

Látky s terciárním dusíkem[edit | edit source]

Vyznačují se dobrou absorbcí a distribucí do CNS.

Atropin[edit | edit source]

Je to přirozený alkaloid. Podává se především u bradyarytmií, před celkovou anestezií, při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy, spazmolytikum trávicích a močových cest.

Skopolamin[edit | edit source]

Je to přirozený alkaloid podobný atropinu. Do CNS prostupuje snadněji než atropin. Vyvolává útlum CNS. Skopolamin se vyznačuje účinky antiemetickými, dnes v ČR však není registrován.

Homatropin[edit | edit source]

Je to ester kyseliny mandlové s tropinem. Využití je nejvíce v očním lékařství.

Benzatropin a biperiden[edit | edit source]

Jsou indikovány při parkinsonismu jako doplňková terapie.

Parasympatolytika s kvarterním dusíkem[edit | edit source]

Mají silný spazmolytický účinek. Kvůli přítomnosti kvartérního dusíku nepronikají do CNS, pro svou nízkou absorbci z GIT musí však být podávána parenterálně. Používají se u funkčních poruch trávícího a močového ústrojí nebo inhalačně jako bronchodilatancia.

Zástupci[edit | edit source]

  • ipratropium – neselektivní muskarinový antagonista, účinek trvá 4–6 hodin, bronchodilatans,
  • tiotropium – dlouhodobě účinný M1 a M3 antagonista – účinek trvá 24–36 hodin, používá se také jako bronchodilatans,
  • butylskopolaminium (N-butylskopolamin) – používá se k relaxaci svaloviny trávícího traktu, urogenitálního traktu či močového měchýře.

Látky používané při inkontinenci:

  • tolterodin, fesoterodin, oxybutinin, trospium,
  • M3 selektivní zástupci: solifenacin, darifenacin.

Další zástupci:

  • oxyfenon,
  • otilonium,
  • poldin.

Selektivní parasympatolytika[edit | edit source]

Zástupcem je pirenzepin. Zlepšuje mikrocirkulaci v žaludeční sliznici. Použití je převážně při žaludečních vředech, vředech dvanáctníku a dalších gastropatiích.


Odkazy[edit | edit source]

Související články[edit | edit source]

Použitá literatura[edit | edit source]

  • MLADĚNKA, Přemysl. Parasympatomimetika, nikotin, parasympatolytika - seminář [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, FaF HK UK v Praze]. Hradec Králové. 13. 4. 2011. 

Doporučená literatura[edit | edit source]

  • LINCOVÁ, Dagmar, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. GALÉN, 2002. 601 s. ISBN 80-7262-168-8.