Parasympatolytika

From WikiSkripta

Parasympatolytika jsou látky, které antagonizují účinky podráždění parasympatiku. Tohoto účinku dosahují reverzibilní blokádou muskarinových receptorů parasympatiku. Typickým příkladem je atropin.

Farmakologické účinky[edit | edit source]

Žlázová sekrece:

  • snížení sekrece slinných, slzných, potních a bronchiálních žláz.
Mydriáza

Oko:

  • dilatace pupily,
  • paralýza akomodace,
  • zvýšení nitroočního tlaku,
  • snížení lakrimace.

Kardiovaskulární systém:

  • snížení účinků n. vagus na srdce,
  • zvýšení srdeční frekvence, kontraktility, vzrušivosti a vodivosti.

Dýchací systém:

  • bronchodilatace,
  • inhibice mukociliární funkce.

Trávící ústrojí:

  • relaxace dutých orgánů,
  • snížení motility a tonu hladké svaloviny.

CNS:

  • dle typu stimulační i inhibiční účinky,
  • ovlivnění extrapyramidového systému,
  • mohou zvyšovat teplotu,
  • snížení třesu a svalové rigidity.

Klinické využití[edit | edit source]

  • Spazmolytika – jsou upřednostňovány látky s kvartérním dusíkem,
  • bronchodilatancia – výhodou je, že se účinek nesnižuje s dlouhodobým podáváním,
  • antiarytmika – léčiva volby u bradyarytmií,
  • antiparkinsonika – jsou účinná proti třesu, slouží však pouze jako doplňková terapie,
  • při otravě organofosfáty nebo přímými muskariniky,
  • ke snížení žlázové sekrece,
  • mydriatika – slouží k vyšetření očního pozadí,
  • premedikace před celkovou anestezií – blokáda nežádoucích vagových reflexů,
  • antiemetika – především u kinetóz, pro tuto indikaci však dnes žádná parasympatolytika registrována nejsou,
  • podání atropinu při terapii myastenia gravis antagonizuje nežádoucí účinky inhibitorů acetylcholinesterázy.

Nežádoucí účinky[edit | edit source]

Vyplývají z blokády M receptorů. Mezi typické nežádoucí účinky patří:

  • sucho v ústech,
  • hypertermie vzniklá zábranou pocení,
  • oko: zvýšení nitroočního tlaku (glaukom), mydriáza, cykloplegie,
  • srdce: tachykardie, parasymapatolytika mohou vyvolat záchvat anginy pectoris či zhoršit srdeční selhání,
  • GIT: především zácpa,
  • močové cesty: obtíže při močení, retence moči,
  • CNS: stimulace, může vést k halucinacím, křečím, komatu.

Kontraindikace[edit | edit source]

Kontraindikace podání parasympatolytik jsou:

Lékové interakce[edit | edit source]

Lékové interakce nastávají s léčivy, která mohou potencovat antimuskarinový účinek. Mezi taková patří antihistaminika, neuroleptika, antidepresiva, chinidin nebo antiparkinsonika.

Terapeuticky používaná parasympatolytika[edit | edit source]

Látky s terciárním dusíkem[edit | edit source]

Vyznačují se dobrou absorbcí a distribucí do CNS.

Vzorec atropinu
  • Atropin - Je to přirozený alkaloid. Podává se především u bradyarytmií, před celkovou anestezií, při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy, spazmolytikum trávicích a močových cest.
  • Skopolamin - Je to přirozený alkaloid podobný atropinu. Do CNS prostupuje snadněji než atropin. Vyvolává útlum CNS. Skopolamin se vyznačuje účinky antiemetickými, dnes v ČR však není registrován.
  • Homatropin - Je to ester kyseliny mandlové s tropinem. Využití je nejvíce v očním lékařství.
  • Benzatropin a biperiden - Jsou indikovány při parkinsonismu jako doplňková terapie.

Látky s kvarterním dusíkem[edit | edit source]

Mají silný spazmolytický účinek. Kvůli přítomnosti kvartérního dusíku nepronikají do CNS, pro svou nízkou absorbci z GIT musí však být podávána parenterálně. Používají se u funkčních poruch trávícího a močového ústrojí nebo inhalačně jako bronchodilatancia.

Bronchodilatancia používaná k léčbě CHOPN a astmatu:

  • SAMA (short acting muscarinic antagonists) - ipratropiumMediately: ipratropium – neselektivní muskarinový antagonista, účinek trvá 4–6 hodin.
  • LAMA (long acting muscarinic antagonists) - aklidiniumMediately: aklidinium - účinek trvá přibližně 12 hodin.
  • u-LAMA (ultralong acting muscarinic antagonists) - tiotropiumMediately: tiotropium, umeklidiniumMediately: umeklidinium, glykopyroniumMediately: glykopyronium – dlouhodobě účinní M1 a M3 antagonisté – účinek trvá 24–36 hodin.

Látky používané při inkontinenci:

  • neselektivní: tolterodinMediately: tolterodin, fesoterodinMediately: fesoterodin, oxybutininMediately: oxybutinin, trospiumMediately: trospium,
  • M3 selektivní: solifenacinMediately: solifenacin, darifenacinMediately: darifenacin.

Látky používané jako nedepolarizující periferní myorelaxacia:

  • mivakuriumMediately: mivakurium,
  • rokuroniumMediately: rokuronium,
  • atrakuriumMediately: atrakurium,
  • cisatrakuriumMediately: cisatrakurium.

Další zástupci:

  • butylskopolaminiumMediately: butylskopolaminium (N-butylskopolamin) – používá se k relaxaci svaloviny trávícího traktu, urogenitálního traktu či močového měchýře.
  • oxyfenonMediately: oxyfenon,
  • otiloniumMediately: otilonium,
  • poldinMediately: poldin.

Selektivní parasympatolytika[edit | edit source]

Zástupcem je pirenzepinMediately: pirenzepin. Zlepšuje mikrocirkulaci v žaludeční sliznici. Použití je převážně při žaludečních vředech, vředech dvanáctníku a dalších gastropatiích.

Odkazy[edit | edit source]

Související články[edit | edit source]

Použitá literatura[edit | edit source]

  • MLADĚNKA, Přemysl. Parasympatomimetika, nikotin, parasympatolytika - seminář [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, FaF HK UK v Praze]. Hradec Králové. 13. 4. 2011. 

Doporučená literatura[edit | edit source]

  • LINCOVÁ, Dagmar, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. GALÉN, 2002. 601 s. ISBN 80-7262-168-8.