Tetracykliny

Z WikiSkript

(přesměrováno z Doxycyklin)

Tetracykliny jsou širokospektrá bakteriostatická antibiotika. Dříve byla hojně užívána v pediatrii, ovšem jen do doby než se zjistilo, že poškozují zubní sklovinu a růstové chrupavky.

Antimikrobiální spektrum[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Mechanismus účinku[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Farmakokinetika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Přednostní je p.o. podání, lépe nalačno.
  • Tvoří inaktivní cheláty s ionty Ca2+, Fe2+, Mg2+, Al3+, které omezují absorpci – nepodávat současně s antacidy, nezapíjet mlékem.
  • Průnik do tkání velmi dobrý.
  • Pronikají placentou, vysoké riziko poškození plodu.
  • Široce se distribuují – kromě CNS penetrují zejména do kostí a zubů, do mléka (nelze je podávat v těhotenství a během laktace).
  • Koncentrují se v játrech, podléhají enterohepatálnímu oběhu, vylučují se žlučí, doxycyklin se vylučuje stolicí, jinak ledvinami.

Farmakodynamika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Bakteriostaticita nezávisí na koncentraci ale na čase expozice.
  • Jejich postantibiotický účinek je nevýznamný.

Nežádoucí účinky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Nežádoucích účinků je mnoho, což ovlivňuje možnost jejich použití.
  • Ukládání do kostí a interference s jejich růstem, poškození zubní skloviny, diskolorace zubů, fototoxicita, GIT obtíže (nauzea, zvracení, průjem), potlačení přirozené flóry v GIT (může mít za následek poruchy krevní srážlivosti v důsledku nedostatku vit K, superinfekce), tuková degenerace jater.

Kontraindikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Těhotné a kojící ženy, děti do 8 let.

Hlavní indikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Interakce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Zástupci[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

1. generace: tetracyklin, oxytetracyklin, rolitetracyklin pro i.m. či i.v. podání.

2. generace: doxycyklin a minocyklin.

3. generace: thiacyklin – nemá zkříženou resistenci.

Dnes se v praxi používají pouze doxycyklin a minocyklin.

Doxycyklin[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Velmi lipofilní.
  • Podává se p.o. i parenterálně, jeho absorpce je ovlivněna méně než u ostatních tetracyklinů.
  • Má dlouhý poločas (16 hodin) – dávkování à 12 či 24 hodin.
  • Dávkování – první den 2 × 100 mg, další dny 100 mg à 24 hodin.

Minocyklin[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Specifická indikace – akné.

Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Zdroj[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. s. 481-483. ISBN 978-80-7262-373-0.
  • HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.
  • LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.