Beta-blokátory

Z WikiSkript

(přesměrováno z Β-blokátory)

Propranolol – nejstarší klinicky užívaný β-blokátor

Beta-blokátory (BB) patří do skupiny sympatolytik, blokují β-adrenergní reakce. Jejich účinkem je kompetitivní antagonismus s β-adrenomimetiky, tj. tlumí účinek sympatiku a sympatomimetik na β-adrenergních receptorech.

Účinky[upravit | editovat zdroj]

Nejvýrazněji se efekt podání β-blokátoru projeví v rámci kardiovaskulárního systému. Odpovědí je negativně inotropní, dromotropní, chronotropní a bathmotropní účinek na srdce. Jinými slovy:

Zpomalením srdeční frekvence se sníží spotřeba kyslíku myokardem a zároveň se sníží vylučování reninu v ledvinách. Pokud jsou β-blokátory podávány krátkodobě, mohou způsobit snížení srdečního výdeje a zvýšení periferního odporu. Tento efekt mají neselektivní β-blokátory, neboť je blokována vazodilatace při zachovalé funkci alfa1-adrenergních receptorů působících vazokonstrikci. Naopak efektem dlouhodobého užívání je snížení periferního odporu.

Účinek na srdeční rytmus[upravit | editovat zdroj]

β-sympatolytika zpomalují srdeční frekvenci těmito mechanismy:

  • snižují strmost fáze 4 akčního potenciálu, kde blokují fosforylaci kalciového kanálu a vstup kalcia do buněk.
  • rychlost depolarizace SA a AV uzlu je pomalejší,
  • rychlost vedení vzruchu v síních a v AV uzlu je pomalejší,
  • funkční refrakterní fáze AV uzlu je prodloužená.

Účinek na krevní tlak[upravit | editovat zdroj]

Korigují hypertenzi. Účinek se dostaví obvykle do dvou hodin po podání. Při zahájení léčby dochází k úpravě krevního tlaku asi po 1–2 týdnech.

Účinek na pulmonální systém[upravit | editovat zdroj]

Některé β-blokátory působí bronchokonstrikci, proto paušální předepisování pacientům s astmatem či CHOPN je kontraindikováno. Pokud je ovšem pacient farmakologicky stabilizován, je možné použít tzv. kardioselektivní β-blokátory, které neovlivňují či stimulují β2-receptory, jako acebutololStátní úřad pro kontrolu léčiv: acebutolol, atenololStátní úřad pro kontrolu léčiv: atenolol, betaxololStátní úřad pro kontrolu léčiv: betaxolol, bisoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: bisoprolol, celiprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: celiprolol, esmololStátní úřad pro kontrolu léčiv: esmolol, metoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: metoprolol či nebivololStátní úřad pro kontrolu léčiv: nebivolol.

Účinek na metabolismus[upravit | editovat zdroj]

U zdravých lidí je účinek na metabolismus minimální. U diabetiků β-blokátory prodlužují dobu zotavení z hypoglykémie a zároveň skrývají jeden z příznaků nastupující hypoglykémie – tachykardii.

Dělení[upravit | editovat zdroj]

Existují selektivní a neselektivní β-blokátory. Oba typy mohou mít vnitřní sympatomimetickou aktivitu (VSA), což umožňuje jistý stupeň β-adrenomimetického působení označovaný jako kompetitivní dualismus. Po jejich podání nedochází k tak závažnému poklesu bazální tepové frekvence, a proto jsou často upřednostňovány pro menší riziko vzniku arytmií.

Selektivní β-blokátory mají méně nežádoucích účinků. Jsou vhodné k terapii anginy pectoris a hypertenze a neovlivňují spektrum plazmatických lipidů.

Betaloc® ZOK – metoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: metoprolol v retardované formě pro perorální podání
Vasocardin® – metoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: metoprolol s rychlejším nástupem účinku pro perorální podání
Název skupiny Název látky Poznámka
Neselektivní BB propranololStátní úřad pro kontrolu léčiv: propranolol nejstarší používaný β-blokátor
metipranolol
nadolol
sotalolStátní úřad pro kontrolu léčiv: sotalol antiarytmikum
timololStátní úřad pro kontrolu léčiv: timolol k lokální terapii glaukomu
levobunololStátní úřad pro kontrolu léčiv: levobunolol k lokální terapii glaukomu
Neselektivní BB s VSA pindolol
bopindolol dlouhodobý efekt
carteololStátní úřad pro kontrolu léčiv: carteolol k lokální terapii glaukomu
Selektivní BB bez VSA betaxololStátní úřad pro kontrolu léčiv: betaxolol kardioselektivní β-blokátor
atenolol kardioselektivní β-blokátor
metoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: metoprolol kardioselektivní β-blokátor
bisoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: bisoprolol kardioselektivní β-blokátor
nebivololStátní úřad pro kontrolu léčiv: nebivolol kardioselektivní β-blokátor
talinolol kardioselektivní β-blokátor
esmololStátní úřad pro kontrolu léčiv: esmolol antiarytmikum při SV tachyarytmiích
Selektivní BB s VSA acebutololStátní úřad pro kontrolu léčiv: acebutolol
celiprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: celiprolol kardioselektivní β-blokátor
Pokud není u léčiva obrázek tabletky, není registrováno na českém trhu.

V akutní medicíně se používá esmolol u supraventrikulární tachyarytmie (fibrilace nebo flutter s rychlou odpovědí komor).

Použití[upravit | editovat zdroj]

Arteriální hypertenze[upravit | editovat zdroj]

β-blokátory patří mezi pět základních antihypertenziv. Přesný mechanismus, jak β-blokátory snižují tlak, není znám. Nesporně však zlepšuje prognózu nemocných, snižuje hypertrofii levé komory a má velký význam při hyperkinetické cirkulaci u mladých hypertoniků.

Arytmie[upravit | editovat zdroj]

β-blokátory jsou také antiarytmika třídy II. Používají se především u supraventrikulárních tachykardií. Zpomalují odpověď komor při flutteru síní a snižují ektopickou aktivitu komor. Používají se u hyperfunkce štítné žlázy, kdy tlumí tachykardii a mírní svalový třes. Předcházejí vzniku závažných arytmií.

Ischemická choroba srdeční − angina pectoris[upravit | editovat zdroj]

Zpomalením frekvence se snižuje metabolický nárok srdce na kyslík a zároveň se zlepšuje perfúze myokardem, neboť se prodlužuje diastola, ve které je hlavně myokard vyživován z aa. coronariae. U infarktu myokardu se tedy podává, aby se podpořilo prokrvení a zároveň zabránilo arytmiím.

Další srdeční choroby[upravit | editovat zdroj]

β-blokátory se využívají při srdečním selhání a hypertrofické kardiomyopatii, zejména díky příznivému vlivu na remodelaci myokardu a snižují riziko náhlé srdeční smrti. V terapii srdečního selhání se nejčastěji používají: bisoprolol, metoprolol, nebivolol nebo carvedilol.[1]

Glaukom[upravit | editovat zdroj]

Snížením tvorby nitrokomorové vody snižuje nitrooční tlak u pacientů s glaukomem.

Další indikace[upravit | editovat zdroj]

Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

  • Srdeční insuficience kvůli ovlivnění srdečního výdeje
  • Bradykardie
  • Hypotenze
  • Bronchokonstrikce
  • Chladné končetiny (nedostatečné prokrvení)
  • Deprese
  • Metabolické NÚ:

Kontraindikace[upravit | editovat zdroj]

Kontraindikace vyplývají z nežádoucích účinků. Nesmí se podávat u bronchiálního astmatu, hypotenze, pokročilé srdeční insuficience, významné bradykardie, AV blokády vyššího stupně, u DM.


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]

Reference[upravit | editovat zdroj]

  1. ČEŠKA, Richard, et al. Interna. 1. vydání. Praha : Triton, 2010. 855 s. s. 90. ISBN 978-80-7387-423-0.

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]

  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.


  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 0 s. ISBN 978-80-7262-373-0.