Beta-blokátory
(přesměrováno z Betablokátory)
Beta-blokátory (BB) patří do skupiny sympatolytik, blokují β-adrenergní reakce. Jejich účinkem je kompetitivní antagonismus s β-adrenomimetiky, tj. tlumí účinek sympatiku a sympatomimetik na β-adrenergních receptorech.
Účinky[upravit | editovat zdroj]
Nejvýrazněji se efekt podání β-blokátoru projeví v rámci kardiovaskulárního systému. Odpovědí je negativně inotropní, dromotropní, chronotropní a bathmotropní účinek na srdce. Jinými slovy:
- snižují srdeční frekvenci,
- snižují sílu kontrakce,
- snižují vodivost převodního systému,
- snižují vzrušivost (dráždivost) myokardu.
Zpomalením srdeční frekvence se sníží spotřeba kyslíku myokardem a zároveň se sníží vylučování reninu v ledvinách. Pokud jsou β-blokátory podávány krátkodobě, mohou způsobit snížení srdečního výdeje a zvýšení periferního odporu. Tento efekt mají neselektivní β-blokátory, neboť je blokována vazodilatace při zachovalé funkci alfa1-adrenergních receptorů působících vazokonstrikci. Naopak efektem dlouhodobého užívání je snížení periferního odporu.
Účinek na srdeční rytmus[upravit | editovat zdroj]
β-sympatolytika zpomalují srdeční frekvenci těmito mechanismy:
- snižují strmost fáze 4 akčního potenciálu, kde blokují fosforylaci kalciového kanálu a vstup kalcia do buněk.
- rychlost depolarizace SA a AV uzlu je pomalejší,
- rychlost vedení vzruchu v síních a v AV uzlu je pomalejší,
- funkční refrakterní fáze AV uzlu je prodloužená.
Účinek na krevní tlak[upravit | editovat zdroj]
Korigují hypertenzi. Účinek se dostaví obvykle do dvou hodin po podání. Při zahájení léčby dochází k úpravě krevního tlaku asi po 1–2 týdnech.
Účinek na pulmonální systém[upravit | editovat zdroj]
Některé β-blokátory působí bronchokonstrikci, proto paušální předepisování pacientům s astmatem či CHOPN je kontraindikováno. Pokud je ovšem pacient farmakologicky stabilizován, je možné použít tzv. kardioselektivní β-blokátory, které neovlivňují či stimulují β2-receptory, jako acebutolol, atenolol
, betaxolol
, bisoprolol
, celiprolol
, esmolol
, metoprolol
či nebivolol
.
Účinek na metabolismus[upravit | editovat zdroj]
U zdravých lidí je účinek na metabolismus minimální. U diabetiků β-blokátory prodlužují dobu zotavení z hypoglykémie a zároveň skrývají jeden z příznaků nastupující hypoglykémie – tachykardii.
Dělení[upravit | editovat zdroj]
Existují selektivní a neselektivní β-blokátory. Oba typy mohou mít vnitřní sympatomimetickou aktivitu (VSA), což umožňuje jistý stupeň β-adrenomimetického působení označovaný jako kompetitivní dualismus. Po jejich podání nedochází k tak závažnému poklesu bazální tepové frekvence, a proto jsou často upřednostňovány pro menší riziko vzniku arytmií.
Selektivní β-blokátory mají méně nežádoucích účinků. Jsou vhodné k terapii anginy pectoris a hypertenze a neovlivňují spektrum plazmatických lipidů.
Název skupiny | Název látky | Poznámka |
---|---|---|
Neselektivní BB | propranolol![]() |
nejstarší používaný β-blokátor |
metipranolol | ||
nadolol | ||
sotalol![]() |
antiarytmikum | |
timolol![]() |
k lokální terapii glaukomu | |
levobunolol![]() |
k lokální terapii glaukomu | |
Neselektivní BB s VSA | pindolol | |
bopindolol | dlouhodobý efekt | |
carteolol![]() |
k lokální terapii glaukomu | |
Selektivní BB bez VSA | betaxolol![]() |
kardioselektivní β-blokátor |
atenolol | kardioselektivní β-blokátor | |
metoprolol![]() |
kardioselektivní β-blokátor | |
bisoprolol![]() |
kardioselektivní β-blokátor | |
nebivolol![]() |
kardioselektivní β-blokátor | |
talinolol | kardioselektivní β-blokátor | |
esmolol![]() |
antiarytmikum při SV tachyarytmiích | |
Selektivní BB s VSA | acebutolol![]() |
|
celiprolol![]() |
kardioselektivní β-blokátor |
V akutní medicíně se používá esmolol u supraventrikulární tachyarytmie (fibrilace nebo flutter s rychlou odpovědí komor).
Použití[upravit | editovat zdroj]
Arteriální hypertenze[upravit | editovat zdroj]
β-blokátory patří mezi pět základních antihypertenziv. Přesný mechanismus, jak β-blokátory snižují tlak, není znám. Nesporně však zlepšuje prognózu nemocných, snižuje hypertrofii levé komory a má velký význam při hyperkinetické cirkulaci u mladých hypertoniků.
Arytmie[upravit | editovat zdroj]
β-blokátory jsou také antiarytmika třídy II. Používají se především u supraventrikulárních tachykardií. Zpomalují odpověď komor při flutteru síní a snižují ektopickou aktivitu komor. Používají se u hyperfunkce štítné žlázy, kdy tlumí tachykardii a mírní svalový třes. Předcházejí vzniku závažných arytmií.
Ischemická choroba srdeční − angina pectoris[upravit | editovat zdroj]
Zpomalením frekvence se snižuje metabolický nárok srdce na kyslík a zároveň se zlepšuje perfúze myokardem, neboť se prodlužuje diastola, ve které je hlavně myokard vyživován z aa. coronariae. U infarktu myokardu se tedy podává, aby se podpořilo prokrvení a zároveň zabránilo arytmiím.
Další srdeční choroby[upravit | editovat zdroj]
β-blokátory se využívají při srdečním selhání a hypertrofické kardiomyopatii, zejména díky příznivému vlivu na remodelaci myokardu a snižují riziko náhlé srdeční smrti. V terapii srdečního selhání se nejčastěji používají: bisoprolol, metoprolol, nebivolol nebo carvedilol.[1]
Glaukom[upravit | editovat zdroj]
Snížením tvorby nitrokomorové vody snižuje nitrooční tlak u pacientů s glaukomem.
Další indikace[upravit | editovat zdroj]
- migréna − používají se k prevenci
- svalový třes
- portální hypertenze, riziko krvácení z jícnových varixů
Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]
- Srdeční insuficience kvůli ovlivnění srdečního výdeje
- Bradykardie
- Hypotenze
- Bronchokonstrikce
- Chladné končetiny (nedostatečné prokrvení)
- Deprese
- Metabolické NÚ:
- hyperkalémie
- prodloužení doby zotavení z hypoglykémie u diabetiků
- zvýšení koncentrace triacylglycerolů, snížení HDL-lipoproteinů (pouze u β-blokátorů bez VSA)
Kontraindikace[upravit | editovat zdroj]
Kontraindikace vyplývají z nežádoucích účinků. Nesmí se podávat u bronchiálního astmatu, hypotenze, pokročilé srdeční insuficience, významné bradykardie, AV blokády vyššího stupně, u DM.
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]
Reference[upravit | editovat zdroj]
- ↑ ČEŠKA, Richard, et al. Interna. 1. vydání. Praha : Triton, 2010. 855 s. s. 90. ISBN 978-80-7387-423-0.
Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]
- HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 0 s. ISBN 978-80-7262-373-0.