Beta-blokátory

Propranolol – nejstarší klinicky užívaný β-blokátor

Beta-blokátory (BB) patří do skupiny sympatolytik, blokují β-adrenergní reakce. Jejich účinkem je kompetitivní antagonismus s β-adrenomimetiky, tj. tlumí účinek sympatiku a sympatomimetik na β-adrenergních receptorech.

Účinky

Nejvýrazněji se efekt podání β-blokátoru projeví v rámci kardiovaskulárního systému. Odpovědí je negativně inotropní, dromotropní, chronotropní a bathmotropní účinek na srdce. Jinými slovy:

• snižují srdeční frekvenci,
• snižují sílu kontrakce,
• snižují vodivost převodního systému,
• snižují vzrušivost (dráždivost) myokardu.

Zpomalením srdeční frekvence se sníží spotřeba kyslíku myokardem a zároveň se sníží vylučování reninu v ledvinách. Pokud jsou β-blokátory podávány krátkodobě, mohou způsobit snížení srdečního výdeje a zvýšení periferního odporu. Tento efekt mají neselektivní β-blokátory, neboť je blokována vazodilatace při zachovalé funkci alfa1-adrenergních receptorů působících vazokonstrikci. Naopak efektem dlouhodobého užívání je snížení periferního odporu.

Účinek na srdeční rytmus

β-sympatolytika zpomalují srdeční frekvenci těmito mechanismy:

• snižují strmost fáze 4 akčního potenciálu, kde blokují fosforylaci kalciového kanálu a vstup kalcia do buněk.
• rychlost depolarizace SA a AV uzlu je pomalejší,
• rychlost vedení vzruchu v síních a v AV uzlu je pomalejší,
• funkční refrakterní fáze AV uzlu je prodloužená.

Účinek na krevní tlak

Korigují hypertenzi. Účinek se dostaví obvykle do dvou hodin po podání. Při zahájení léčby dochází k úpravě krevního tlaku asi po 1–2 týdnech.

Účinek na pulmonální systém

Některé β-blokátory působí bronchokonstrikci, proto paušální předepisování pacientům s astmatem či CHOPN je kontraindikováno. Pokud je ovšem pacient farmakologicky stabilizován, je možné použít tzv. kardioselektivní β-blokátory, které neovlivňují či stimulují β₂-receptory, jako acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, metoprolol či nebivolol.

Účinek na metabolismus

U zdravých lidí je účinek na metabolismus minimální. U diabetiků β-blokátory prodlužují dobu zotavení z hypoglykémie a zároveň skrývají jeden z příznaků nastupující hypoglykémie – tachykardii.

Dělení

Existují selektivní a neselektivní β-blokátory. Oba typy mohou mít vnitřní sympatomimetickou aktivitu (VSA), což umožňuje jistý stupeň β-adrenomimetického působení označovaný jako kompetitivní dualismus. Po jejich podání nedochází k tak závažnému poklesu bazální tepové frekvence, a proto jsou často upřednostňovány pro menší riziko vzniku arytmií.

Selektivní β-blokátory mají méně nežádoucích účinků. Jsou vhodné k terapii anginy pectoris a hypertenze a neovlivňují spektrum plazmatických lipidů.

Betaloc® ZOK – metoprolol v retardované formě pro perorální podání

Vasocardin® – metoprolol s rychlejším nástupem účinku pro perorální podání

Název skupiny	Název látky	Poznámka
Neselektivní BB	propranolol	nejstarší používaný β-blokátor
	metipranolol
	nadolol
	sotalol	antiarytmikum
	timolol	k lokální terapii glaukomu
	levobunolol	k lokální terapii glaukomu
Neselektivní BB s VSA	pindolol
	bopindolol	dlouhodobý efekt
	carteolol	k lokální terapii glaukomu
Selektivní BB bez VSA	betaxolol	kardioselektivní β-blokátor
	atenolol	kardioselektivní β-blokátor
	metoprolol	kardioselektivní β-blokátor
	bisoprolol	kardioselektivní β-blokátor
	nebivolol	kardioselektivní β-blokátor
	talinolol	kardioselektivní β-blokátor
	esmolol	antiarytmikum při SV tachyarytmiích
Selektivní BB s VSA	acebutolol
	celiprolol	kardioselektivní β-blokátor

Pokud není u léčiva obrázek tabletky, není registrováno na českém trhu.

V akutní medicíně se používá esmolol u supraventrikulární tachyarytmie (fibrilace nebo flutter s rychlou odpovědí komor).

Použití

Arteriální hypertenze

β-blokátory patří mezi pět základních antihypertenziv. Přesný mechanismus, jak β-blokátory snižují tlak, není znám. Nesporně však zlepšuje prognózu nemocných, snižuje hypertrofii levé komory a má velký význam při hyperkinetické cirkulaci u mladých hypertoniků.

Arytmie

β-blokátory jsou také antiarytmika třídy II. Používají se především u supraventrikulárních tachykardií. Zpomalují odpověď komor při flutteru síní a snižují ektopickou aktivitu komor. Používají se u hyperfunkce štítné žlázy, kdy tlumí tachykardii a mírní svalový třes. Předcházejí vzniku závažných arytmií.

Ischemická choroba srdeční − angina pectoris

Zpomalením frekvence se snižuje metabolický nárok srdce na kyslík a zároveň se zlepšuje perfúze myokardem, neboť se prodlužuje diastola, ve které je hlavně myokard vyživován z aa. coronariae. U infarktu myokardu se tedy podává, aby se podpořilo prokrvení a zároveň zabránilo arytmiím.

Další srdeční choroby

β-blokátory se využívají při srdečním selhání a hypertrofické kardiomyopatii, zejména díky příznivému vlivu na remodelaci myokardu a snižují riziko náhlé srdeční smrti. V terapii srdečního selhání se nejčastěji používají: bisoprolol, metoprolol, nebivolol nebo carvedilol.

Glaukom

Snížením tvorby nitrokomorové vody snižuje nitrooční tlak u pacientů s glaukomem.

Další indikace

• migréna − používají se k prevenci
• svalový třes
• portální hypertenze, riziko krvácení z jícnových varixů

Nežádoucí účinky

• Srdeční insuficience kvůli ovlivnění srdečního výdeje
• Bradykardie
• Hypotenze
• Bronchokonstrikce
• Chladné končetiny (nedostatečné prokrvení)
• Deprese
• Metabolické NÚ:
  • hyperkalémie
  • prodloužení doby zotavení z hypoglykémie u diabetiků
  • zvýšení koncentrace triacylglycerolů, snížení HDL-lipoproteinů (pouze u β-blokátorů bez VSA)

Kontraindikace

Kontraindikace vyplývají z nežádoucích účinků. Nesmí se podávat u bronchiálního astmatu, hypotenze, pokročilé srdeční insuficience, významné bradykardie, AV blokády vyššího stupně, u DM.

Odkazy

Související články

• Antihypertenziva
• Antiarytmika
• Sympatolytika

Externí odkazy

• β-blokátory a EKG (TECHmED)

Použitá literatura

• HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.

• LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 0 s. ISBN 978-80-7262-373-0.